Отправить статью по E-mail НЕЙРОТОКСИКОЛОГИЧЕСКИЙ ПРОФИЛЬ 5-НТ2А-АНТАГОНИСТА ПРОИЗВОДНОГО ИМИДАЗОБЕНЗИМИДАЗОЛА
- Авторы: Спасов А.А.1,2, Яковлев Д.С.1,2, Мальцев Д.В.1,2, Мирошников М.В.1, Султанова К.Т.1, Жуковская О.Н.3, Анисимова В.А.3, Нечаева К.А.1
-
Учреждения:
- Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Волгоградский государственный медицинский университет», Министерства здравоохранения Российской Федерации
- Государственное бюджетное учреждение Волгоградский медицинский научный центр
- Южный Федеральный Университет Научно-исследовательский институт физической и органической химии
- Выпуск: № 1 (2019)
- Страницы: 23-28
- Раздел: Статьи
- Статья опубликована: 28.02.2019
- URL: https://hum-ecol.ru/0869-7922/article/view/641136
- DOI: https://doi.org/10.36946/0869-7922-2019-1-23-28
- ID: 641136
Цитировать
Полный текст
Аннотация
В настоящем исследовании представлены результаты изучения нейротоксикологического профиля нового 5-НТ2А-антагониста, соединения I, с использованием методики многотестового наблюдения по «S.Irwin». Показатели тестов оценивали в параллельных группах, получавших вещество в дозах, начинающихся со средней эффективной (ЭД50) и с кратным увеличением в 2, 5, 7,5 и 10 раз. В результате проведенного изучения выявлено, что для нейротоксиксические свойств соединения I характерна дозозависимая активность. Было установлено, что при введении животным соединения I в средней эффективной дозе 10 мг/кг и дозах, превышающих эффективную в 2 и 5 раз нейротоксиксические изменения в поведении животных не наблюдаются и состояние животных соотносится с таковым контрольной группы. Наиболее значимые эффекты при введении изучаемого соединения развивались в высоких дозах, превышающих эффективную в 7,5 и 10 раз. Были определены границы минимальной токсической дозы (ТДмин) для соединения I при пероральном введении: 50 мг/кг<ТДмин≤75 мг/кг.
Об авторах
А. А. Спасов
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Волгоградский государственный медицинский университет», Министерства здравоохранения Российской Федерации;Государственное бюджетное учреждение Волгоградский медицинский научный центр
Автор, ответственный за переписку.
Email: aspasov@mail.ru
Спасов Александр Алексеевич, заведующий кафедрой фармакологии и биоинформатики ВолгГМУ, Академик РАН, Заслуженный деятель науки РФ, доктор медицинских наук, профессор
400131, г. Волгоград
РоссияД. С. Яковлев
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Волгоградский государственный медицинский университет», Министерства здравоохранения Российской Федерации;Государственное бюджетное учреждение Волгоградский медицинский научный центр
Email: dypharm@list.ru
Яковлев Дмитрий Сергеевич, доцент кафедры фармакологии и биоинформатики ВолгГМУ
400131, г. Волгоград
РоссияД. В. Мальцев
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Волгоградский государственный медицинский университет», Министерства здравоохранения Российской Федерации;Государственное бюджетное учреждение Волгоградский медицинский научный центр
Email: maltsevdmitriy@rambler.ru
Мальцев Дмитрий Васильевич, старший преподаватель кафедры фармакологии и биоинформатики ВолгГМУ, кандидат биологических наук
400131, г. Волгоград
РоссияМ. В. Мирошников
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Волгоградский государственный медицинский университет», Министерства здравоохранения Российской Федерации
Email: mihailmiroshnikov@mail.ru
Мирошников Михаил Владимирович, аспирант кафедры фармакологии и биоинформатики
400131, г. Волгоград
РоссияК. Т. Султанова
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Волгоградский государственный медицинский университет», Министерства здравоохранения Российской Федерации
Email: sultanova.pharma@gmail.com
Султанова Кира Тимуровна, преподаватель колледжа ВолгГМУ
400131, г. Волгоград
РоссияО. Н. Жуковская
Южный Федеральный Университет Научно-исследовательский институт физической и органической химии
Email: onzhukovskaya@sfedu.ru
Жуковская Ольга Николаевна, научный сотрудник лаборатории органического синтеза НИИ физической и органической химии ЮФУ, кандидат химических наук
344090, г. Ростов-на-Дону
РоссияВ. А. Анисимова
Южный Федеральный Университет Научно-исследовательский институт физической и органической химии
Email: vaanisimova@sfedu.ru
Анисимова Вера Алексеевна, ведущий научный сотрудник лаборатории органического синтеза НИИ физической и органической химии ЮФУ, кандидат химических наук
344090, г. Ростов-на-Дону
РоссияК. А. Нечаева
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Волгоградский государственный медицинский университет», Министерства здравоохранения Российской Федерации
Email: owlscheeks@gmail.com
Нечаева Ксения Андреевна, студентка 4 курса медико-биологического факультета ВолгГМУ
400131, г. Волгоград
РоссияСписок литературы
- Спасов А. А. и др. Производные имидазо [1, 2-а] бензимидазола как антагонисты 5-НТ2-рецепторов //Биоорганическая химия. – 2016. – Т. 42. – №. 4. – С. 440-447.
- Спасов А. А., Анисимова В. А., Яковлев Д. С., Петров В. И., Минкин В. И. Средства, проявляющие свойства антагонистов серотониновых 5-НТ2А-рецепторов // Патент России №2465901. 2012. Бюл. Изобретений. №23.
- Мальцев Д. В. и др. Структурно-функциональная зависимость производных бензимидазола и индола в развитии 5-НТ2A-ергического действия //Вестник Волгоградского государственного медицинского университета. – 2014. – №. S. – С. 78-79.
- Морковина Я. В. и др. Адренергическая и серотонинергическая активность нового соединения с антимигренозными свойствами //Волгоградский научно-медицинский журнал. – 2017. – №. 1 (53).
- Яковлев Д. С. и др. Влияние 5-НТ 2А-антагонистов на кровоток в сосудах каротидной системы в условиях повышенного уровня серотонина // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины. – 2014. – Т. 157. – №. 3. – С. 328-330.
- Мальцев Д. В. и др. Изучение анальгетической активности соединения с 5-НТ2А антагонистической активностью РУ-476 //Современные наукоемкие технологии. – 2013. – №. 9. – С. 56-57.
- Морковина Я. В., Мальцев Д. В., Яковлев Д. С. Изучение токсичности и антисеротониновых свойств соединений РУ-31 и РУ-476 //Актуальные проблемы экспериментальной и клинической медицины. – 2015. – С. 328-329.
- Irwin S. Determinetion of varIbility in drug response / S. Irwin // Psychosometics. – 1964. –Vol.5. – P. 174-179.
- Яковлев Д. С. и др. Мишень-ориентированный подход к разработке лекарственных средств для лечения мигрени //Экспериментальная и клиническая фармакология. – 2018. – Т. 81. – №. 5s. – С. 278-278.
- Ковалев Д. Г., Бугаева Л. И., Озеров А. А. Нейротоксикологический профиль новых производных аденина, обладающих противовирусной активностью //Саратовский научно-медицинский журнал. – 2010. – Т. 6. – №. 2.
Дополнительные файлы
